Зилеутон

Зайлутен (зилеутон, англ. Zileuton) - лекарственный препарат выпускаемый под торговой маркой Зифло (Zyflo). Это малая молекула являющаяся мощным и селективным ингибитором фермента 5-липоксигеназы (EC 1.13.11.34), который катализирует образование лейкотриенов (LTB₄, LTC₄, LTD₄ и LTE₄) из арахидоновой кислоты. Зифло в основном назначают для профилактики и лечения хронической бронхиальной астмы, для снятия процессов воспаления в дыхательных путях, поскольку ингибируя образование лейкотриенов он снижает активацию нейтрофилов и эозинофилов вызываемую LTB₄, а также сокращение гладких мышц бронхов, секрецию и отек слизистой оболочки, повышенную гиперреактивность и проницаемость эндотелия бронхов. Зифло не предназначен для снятия острого приступа бронхиальной астмы, поскольку его действие развивается только через два дня после начала лечения.

С аналогичной целью используются монтелукаст (Сингуляр) и зафирлукаст (Аколат). Однако эти два соединения являются антагонистами лейкотриеновых рецепторов, которые блокируют действие специфических лейкотриенов, в то время как зайлутен ингибирует образование лейкотриенов. Поэтому они несколько менее эффективно снимают воспаление по сравнению с зайлутеном

Зайлутен помимо ингибирования арахидонат-5-липоксигеназы может, независимо от этого ингибирования, подавлять секрецию простагландинов (PGE2 и 6-кето простагландина F1α (PGF1α)), препятствуя высвобождению арахидоновой кислоты в макрофагах, что сопровождается ингибированием транслокации фосфолипазы А2 к клеточным мембранам. Согласно клеточно-мембранной теории старения высвобождение арахидоновой кислоты из клеточных мембран под действием фосфолипаз А2 является ключевым процессом ведущим к воспалительному старению организма и болезням пожилого возраста

Помимо зайлутена известны и другие ингибиторы 5-липоксигеназы, в частности такой способностью обладают такие антигистаминные препараты как цетиризин и лоратадин.